Medicamentos

 Utilização e Efeitos Adversos

 

AINEs – Anti-Inflamatórios Não Esteróides 

São medicamentos para tratamento sintomático, tendo efeitos anti-inflamatórios (diminuem o inchaço das articulações), analgésico (reduzem as dores) e antipiréticos (diminuem ou curam a febre, se ela existir); são sintomáticos porque não modificam o curso da doença , mas são úteis para controlar os sintomas devidos à inflamação.

Embora existam muitos AINEs disponíveis para tratar as crianças com doenças reumáticas juvenis, o Naproxeno e o Ibuprofeno são os mais largamente utilizados. A Indometacina é também útil, nos casos em que os sintomas (como, por exemplo, a febre) não cedem aos outros AINEs. 

Há alguns anos foi descoberta e comercializada uma nova categoria de AINEs, chamados inibidores específicos da COX-2. Estes medicamentos parecem ter o mesmo efeito que os outros AINEs, tendo muito menos efeitos adversos sobre o estômago e o intestino. Contudo o debate sobre a sua eficácia e segurança em relação aos outros AINEs não está ainda concluído e a experiência com estes medicamentos em crianças é ainda  limitada.

Nunca devem ser utilizados 2 ou mais AINEs em associação (ao mesmo tempo) para tratar o doente, porque assim o risco de efeitos adversos é muito superior.

Os doentes podem ter respostas diferentes aos diversos AINEs. Assim sendo, por vezes um deles é ineficaz e outro dá bons resultados, sendo necessária a sua adequação ao doente/doença.


Estes medicamentos actuam principalmente através do bloqueio de uma enzima (chamada ciclo-oxigenase) que tem um papel importante na formação de substâncias que causam inflamação.

Porém, algumas destas substâncias (chamadas prostaglandinas) também têm um papel benéfico para o nosso organismo, que inclui a protecção do estômago e a regulação da circulação renal, entre outros. O bloqueio destes efeitos protectores explica alguns dos efeitos adversos dos AINEs. 

Estes efeitos adversos podem incluir:

Cefaleias, anorexia, hemorragias digestivas, dores abdominais.
As alterações do estômago e intestinos  são as mais frequentes.  As queixas por elas provocadas podem manifestar-se por dores do estômago, enjoos e digestões difíceis, ou mesmo diarreia. Mais raramente, o estômago pode sangrar e, em consequência disso, as fezes ficarem negras e pastosas.
As queixas digestivas provocadas pelos AINEs são muito menos comuns nas crianças que nos adultos; de qualquer forma, é aconselhável que estes medicamentos sejam sempre tomados depois de uma refeição.

O fígado pode também ser afectado, embora mais raramente e o único sinal são alterações de algumas análises (transaminases) – o AINE que causa estas alterações com maior frequência é a aspirina.
As alterações dos rins são raras e só acontecem em crianças que sofrem antes do coração, fígado ou dos rins.

Os AINEs podem também alterar a coagulação sanguínea, mas este facto só tem alguma importância em crianças que sofram de algum problema de coagulação, como por exemplo a hemofilia (doença muito rara). Também em relação a este problema é a aspirina o medicamento que mais alterações pode causar, por diminuir a coagulação do sangue. 

Corticosteróides (Glicocorticóides  ou Corticoides -CS ):

Os corticosteróides são um grande grupo de substâncias químicas (hormonas) produzidas pelo corpo humano. Estas mesmas substâncias, ou seus derivados, podem ser produzidas em laboratório e utilizadas para o tratamento de várias doenças.

São medicamentos que actuam de forma muito rápida e potente suprimindo a inflamação através da interferência com as reacções imunológicas de uma forma complexa. São frequentemente utilizados para obter uma melhoria rápida dos sintomas antes que outros tratamentos utilizados em combinação possam começar a actuar.

Além de diminuírem a imunidade (são imunossupressores) e serem potentes anti-inflamatórios, os CS estão também envolvidos em muitos outros processos de regulação do nosso organismo como, por exemplo, na função do coração e dos vasos, nas respostas ao stress, no metabolismo das gorduras, dos açucares e da água, e na regulação da pressão sanguínea, entre outros.

Doses e formas de administrar os corticosteróides (CS):

Os CS podem ser administrados por via geral (pela boca, ou injectados num músculo ou numa veia) ou dados localmente (por injecção numa articulação ou junto ao olho, por exemplo).
As doses e formas de administração serão escolhidas pelo médico, de acordo com a doença de que a criança sofre e da sua gravidade. As doses altas, particularmente quando dadas por injecção, são muito potente e actuam rapidamente.

Os comprimidos existem em tamanhos diferentes, contendo diferentes quantidades de medicamento. A prednisona e a prednisolona são os CS mais frequentemente utilizados.

A par dos seus potentes efeitos terapêuticos, existem também numerosos e graves efeitos adversos possíveis, associados particularmente ao tratamento a longo prazo com os CS, sendo por isso muito importante que o médico seja experiente quer na doença, quer nas formas de melhor utilizar estes medicamentos, de modo a reduzir o mais possível os seus efeitos adversos.
Não existem regras gerais aceites por todos relativas às doses e frequência de administração destes medicamentos, sendo contudo cada vez mais a sua utilização reduzida ao minimo possivel.

Se forem tomados só uma vez por dia (geralmente de manhã) ou em dias alternados, os seus efeitos adversos serão muito menos importantes, mas a sua potência também será menor que se forem utilizados em doses repartidas ao longo do dia (as quais devem ser reservadas para crianças com doença grave).

A injecção de CS de acção lenta dentro das articulações inflamadas (intra-articular) é o tratamento de escolha em algumas formas de artrite. Estes CS (geralmente o Hexacetonido de Triancinolona – o mais eficaz de todos – ou o acetonido de triancinolona) mantêm-se por longos períodos dentro da articulação injectada, tendo por isso um efeito anti-inflamatório local potente e de longa duração.

Porém, a duração deste efeito é muito variável, podendo durar de semanas a meses na maioria dos doentes. Uma ou mais articulações podem ser tratadas em cada sessão, utilizando uma combinação de analgesia tópica (p.ex: creme ou spray anestésico), anestesia local, sedação (com Midazolam, por exemplo) ou anestesia geral, dependendo do número de articulações a ser tratado em cada sessão e da idade do doente.

Efeitos Adversos:

Se os CS forem tomados continuamente durante mais de um mês, especialmente com uma dosagem alta, não podem ser parados de repente, pois isso poderá causar problemas muito graves para o doente. Estes acontecem devido à insuficiente produção dos CS do próprio organismo, que é suprimida pela administração do medicamento. A paragem tem que se fazer com redução lenta e progressiva da dose, num processo por vezes chamado de “desmame” dos CS.

 Os efeitos adversos têm habitualmente relação forte com a dose total utilizada e a forma de administração adoptada, por ex: a mesma dose diária total tem mais efeitos adversos se for dada, de forma repartida, várias vezes ao longo do dia do que quando é administrada numa dose única diária.

O efeito adverso mais visível dos CS é o marcado aumento do apetite, difícil de controlar e que resulta em aumento de peso e aparecimento de estrias na pele (parecidas com as que muitas mulheres têm na barriga, durante a gravidez). A manutenção de uma dieta cuidadosa, com poucas gorduras e açucares e rica em fibras ajudará a reduzir a tendência para o aumento de peso.

acne (borbulhas) da cara e tronco pode ser controlado com cremes. Problemas do sono (insónia) e alterações da disposição, com sentimentos de alegria ou tristeza inexplicados, são frequentes. Se o tratamento com CS for prolongado, é frequente a paragem do crescimento.

Outros efeitos podem ser a chamada "cara de lua cheia",  hipertensão arterial, osteoporose, cataratas ou aumento da pressão  ocular. O açúcar no sangue pode subir, causando diabetes provocada pelos CS, sendo então indispensável uma dieta pobre em gorduras e em açúcares.

As defesas contra as infecções também são alteradas, podendo haver infecções mais graves ou mais frequentes, o que dependerá da extensão da diminuição da imunidade do organismo.

A varicela pode ter uma evolução grave nas crianças com redução da imunidade, sendo por isso importante alertar imediatamente o médico se a criança tratada com CS tiver os primeiros sinais de varicela ou souber que esteve em contacto com alguém com esta doença.

Medicamentos modificadores do curso da doença ("DMARDs")

Metotrexato : o medicamento de primeira escolha é normalmente o Metotrexato em dose baixa semanal. Este é eficaz na maior parte dos doentes. Tem actividade anti-inflamatória mas é também capaz, em alguns doentes e através de mecanismos não completamente conhecidos, de levar à remissão da doença.

Continuam a haver muitos receios infundados na utilização deste medicamento, quer em crianças, quer em adultos. Estes receios ficam, em grande parte, a dever-se ao facto do MTX ter sido introduzido no mercado farmacêutico mundial como medicamento para o tratamento de algumas leucemias das crianças e do adulto. Nestas doenças, cuja gravidade clínica não necessita de ser salientada, as doses utilizadas deste medicamento são 30 a 50 vezes superiores (!) às doses utilizadas no tratamento das crianças com AIJs. Por este motivo, os esclarecimentos que acompanham o medicamento, que se referem exclusivamente às doses utilizadas no tratamento das leucemias, são assustadores e levam muitas vezes à recusa de uma terapêutica bastante eficaz e bem tolerada, nas doses que se utilizam em Reumatologia Pediátrica.

O MTX pode ser administrado de forma oral ou parentérica (intra-muscular, sub-cutânea ou endovenosa). 
 
A forma oral é a mais frequentemente utilizada, devendo ser administrada com o estômago vazio e os comprimidos ingeridos com água ou sumos. A irregularidade da absorção oral, associada ao facto da absorção ser saturável (não aumenta a partir de determinadas doses), justificam que se opte pelas vias subcutânea (sc) ou intramuscular (im) quando se pretendem administrar doses mais elevadas, ou surgem náuseas (um efeito secundário pouco grave mas frequente) com doses orais relativamente baixas. A aceitação dos doentes é melhor para a via sub-cutânea, pois esta, por um lado, é menos dolorosa, e por outro, pode ser facilmente administrada pelo doente ou pelos pais, após treino adequado. 

É geralmente um medicamento bem tolerado; naúseas,alterações da mucosa da boca,diarreia e aumento nas transaminases (análises do sangue que indicam alterações do fígado) são os efeitos adversos mais frequentes. A sua potencial toxicidade (isto é, podem provocar efeitos adversos) exige que se efectuem análises de sangue periódicas, para detecção de problemas eventuais. A combinação deste tratamento com a administração de ácido fólico (uma vitamina) diminui o risco de efeitos adversos.

Hidroxicloroquina - naúseas, alterações da visão (justificando vigilância oftalmológica regular, 2 a 3 vezes/ano);

Sulfassalazina  -manchas ou comichão cutânea, repercussões sanguineas;

Ciclosporina - hipertensão arterial, alterações renais, hepáticas e sanguíneas.

 

Medicamentos Biológicos:

Os agentes biológicos anti-TNF são geralmente bem tolerados, embora sejam sempre administrados por injecção (sub-cutânea ou na veia).

Os doentes devem ser cuidadosamente vigiados devido à ocorrência possível de infecções graves.

Os efeitos secundários consistem especialmente numa maior susceptibilidade às infecções, especialmente a tuberculose.

A existência de qualquer infecção grave deve levar à imediata suspensão destes medicamentos. Em alguns casos raros estes tratamenos provocaram o aparecimento de outras doenças auto-imunes, diferentes da artrite.

 

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